糖尿病治療薬
糖尿病は現代人の生活習慣病でもありそのままに治療を怠ると様々な合併症を引き起こす
症状が進むにつれて網膜症（白内障）、糖尿病性腎症、神経症状を引き起こす
また血圧や、血清脂質のコントロールにも十分な配慮が必要である
糖尿病における血圧、血清脂質の管理目標ガイドライン
| 血圧 |
| 収縮期＜130mmHｇ、拡張期＜80mmHｇ 尿蛋白 １ｇ/日以上のとき 収縮期＜125mmHｇ、拡張期＜75mmHｇ |
| 血清脂質 |
LDLC ＜120mg/dL、HDLC≧40ｍｇ/ｄL TG＜150mg/dL 冠動脈疾患の既往がある場合 LDLC＜100ｍｇ/dL, HDLC≧40ｍｇ/ｄL TG<150mg/dL |
では血糖値はどの位が望ましいか？
血糖値を測るものには、単に血中のグルコースの濃度を測るものと
血中のヘモグロビンと結合したグルコース濃度を測るものがあり
グルコースの濃度が変動が激しいのに対し（食事などの影響を受ける）
ヘモグロビンA1C（HｂA１ｃ）の値は安定した結果を得ることができる
A1Cの値は2カ月ぐらいの平均指標と考えて差し支えないので長期的な指標となる
血中グルコース濃度は測ったときのタイミングで比較的大きく
異なる値を示すが、ヘモグロビンA1Cの場合恒常的な値を示すので信頼性がある
血糖コントロールの指標とその変化
| 指標 | コントロールの評価とその範囲 | ||||
| 優 | 良 | 可 | 不可 | ||
| 不十分 | 不良 | ||||
| HbA1ｃ(%) | 5.8％未満 | 5.8～6.5％未満 | 6.5～7％未満 | 7.0～8.0％未満 | 8.0以上 |
| 6.5～8.0％未満 | |||||
| 空腹時血糖値（mg/dL) | 80～110未満 | 110～130未満 | 130～160未満 | 160以上 | |
| 食後2時間血糖値(mg/dL) | 80～140未満 | 140～180未満 | 180～220未満 | 220以上 | |
インスリン製剤
主に1型糖尿病（先天的なもの）や、経口糖尿病薬が使用しても芳しくない時に用いる
現在ではペン型のものがあり、注射器などを使わなくても比較的簡便に
使用できるようになってきている
製剤の効果発現の時間によって超速攻型、速攻型、混合型、中間型、特効型溶解があり
血糖コントロールができるだけうまく行くように考慮し使い分ける
インスリンアナログ 超速攻型
インスリンアスパルト insulin asprt
：ノボラピッド
適応：インスリン療法適応の糖尿病
インスリンリスプロ insulin lispro
：ヒューマログ
適応：インスリン療法適応の糖尿病
インスリングルリジン insulin glulisine
アピドラ
適応：インスリン療法適応の糖尿病
インスリンヒト（速効型）
ノボリンR
ヒューマリンR
：適応 インスリン療法適応の糖尿病
インスリンアナログ 混合型 二相性
インスリンアスパルト二相性製剤
：ノボラピッド30、50、70ミックス
：適応 インスリン療法適応の糖尿病
インスリンリスプロ混合製剤
：ヒューマログミックス25、50
：適応 インスリン療法適応の糖尿病
インスリナナログ（配合溶液）
インスリンデグルデク・インスリンアスパルト配合
：ライゾデグ
：インスリン療法適応療法の糖尿病
インスリンアナログ 中間型
：ヒューマログＮ
：インスリン療法適応の糖尿病
ヒトインスリン中間型
ノボリンＮ、ヒューマリンＮ
：適応
：インスリン療法適応の糖尿病
インスリングラルギン insulinglargine
ランタス、ランタスＸＲ
適応：インスリン療法適応の糖尿病
インスリンデテミル inslin detemir
：レベミル
インスリンアナログ 持続型溶解
インスリンデグルデク insin deguludec
トレシーバ
経口糖尿病薬
異なる作用を持つ物をケースに応じ、単剤でまたは２剤以上の併用にて用いる
薬理作用
スルホニル尿素系
インスリンは膵臓のランゲルハンスβ島から分泌されるのだが、
そこでのSU受容体に結合し、ATP依存性Kチャネルを抑え、
β細胞の脱分極を促し結果インスリン分泌を促す
SU薬が適応となるのはインスリン分泌能力が残っている患者が対象となる
従ってⅠ型糖尿病や膵疾患によりインスリン分泌能そのものが
低下しているとSU剤は効果を発現しない
スルホニル尿素（SU）類 第一世代
グリクロピラミド glyclopyramide
：デアメリンS
適応：2型糖尿病（食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合のみ）
アセトヘキサミド aceohexamide
：ジメリン適応
：2型糖尿病（食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合のみ）
クロルプロパミド chlorpropamide
：アベマイド
適応：2型糖尿病（食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合のみ）
スルホニル尿素（SU）類 第二世代
グリクラジド gliclazide
：グリミクロン、グリミクロンHA
適応：2型糖尿病（食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合のみ）
グリベンクラミド glibenclamide
：オイグルコン、ダオニール
適応：2型糖尿病（食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合のみ）
スルホニル尿素（SU）類 第三世代
グリメピリド glimepiride
：アマリール
適応：2型糖尿病（食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合のみ）
速効型インスリン分泌促進薬
基本的な薬理作用はSU剤と同じ膵臓ランゲルハンスβ島において、
ATP依存性Kチャネルを抑制し結果インスリン分泌を促進させる
しかしインスリン分泌までの時間が極めて早い
ナテネグリド nateglinide
：ファスティック、スターシス
適応：2型糖尿病の食後血糖値の改善
（食事・運動療法でも効果が不十分又は同療法＋グルコシダーゼ阻害薬、
ビグアナイド系薬でも不十分な場合）
ミチグリニドカルシウム水和物 mitiglinide calcium hydrate
：グルファスト
適応：2型糖尿病における食後血糖推移の改善
（食後療法・運動療法又は加えてα－GI使用のいずれかで
十分な効果が得られない場合に限る）
ビグアナイド（BG)類
肝臓にエネルギーとして蓄えられているグリコーゲン（グルコースが多数結合したもの）
は必要に応じてグルコースに変換されるが、この流れを阻害する働きがある
しかし反面グリコーゲンからグルコースへの流れが阻害されると
他の代謝物、乳酸へと流れていく量が相対的に増し、そのため乳酸アシドーシス
という危険な副作用に陥ることがある
その点には十分な注意が必要とされている
メトホルミン塩酸塩 metformin hydrochloride
：グリコラン、メデット
適応：2型糖尿病（SU薬が効果不十分か副作用などにより使用適切な場合のみ）
ブホルミン塩酸塩 buformine hydrochride
：ジベトス、ジベトンS
適応：2型糖尿病（SU薬が効果不十分か副作用などにより使用適切な場合のみ）
αグルコシダーゼ阻害薬（αGI）
食物中には血糖の上昇につながるα－グルコースが多数結合した
アミロースやアミロペクチンが含まれるが、
その結合は体内でα－グルコシダーゼという酵素によって加水分解をうけ
血中にグルコースが生成される
しかしαGIはこのα－グルコシダーゼを阻害することで
血中グルコース濃度の上昇を抑える
結果、血糖値の上昇は抑えられる
ボクリボース voglibose
：ベイスン、ベイスンOD
適応：糖尿病の食後過血糖の改善
（食事療法、運動療法のみで十分な効果が得られない場合、
又は食事療法・運動療法に加えて経口血糖降下薬もしくはインスリン投与で
十分な効果が得られない場合のみ）
アカルボース acarbose
：グルコバイ
適応：糖尿病の食後過血糖の改善
（食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られない場合、
または食事療法、運動療法に加えて経口血糖降下薬もしくはインスリン投与で
十分な効果が得られない場合のみ）
ミグリトール miglitol
：セイブル
適応：2型糖尿病の食後過血糖の改善
（食事療法、運動療法を行っている患者で十分な効果が得られない場合、
食事療法、運動療法に加えてSU薬を使用している患者で
十分な効果が得られない場合に限る）
チアゾリジン誘導体
チアゾリジン誘導体は
脂肪細胞の転写因子PPARのアゴニストであり
前駆脂肪細胞は脂肪細胞となり
大型脂肪細胞はアポトーシス（細胞の消滅）を引き起こす
結果インスリン抵抗性の改善を引き起こす
ピオグリダゾン塩酸塩 pioglitazone hydrochroride
：アクトス
適応：2型糖尿病
（食事療法・運動療法のみで十分な効果が得られず
インスリン抵抗性が推定される場合又はSU薬、
αGIで効果効果不十分な場合に限る）
インクレチン関連薬 DPP-4阻害薬
シダグリプチンリン酸塩水和物 sitagliptin pshosphate hydrate
：ジャヌビア、グラクティブ
適応：2型糖尿病 ビルダグリプチン
：エクア
：適応 2型糖尿病
アログリプチン安息香酸 aligriptin benzpate
：ネシーナ
：適応 2型糖尿病
リナグリプチン linagliptin
：トラゼンタ
：適応 2型糖尿病
テネリグリプチン臭化水素酸水和物 teneligpton hydrate
テネリア
：適応 2型糖尿病
アナグリプチン anagliptin
：スイニー
：適応 2型糖尿病
サキサグリプチン水和物 saxagliptin hydrate
：オングリザ
：適応 2型糖尿病
トレラグリプチンコハク酸塩 trelagliptin hydrate
：ザファテック
：適応 2型糖尿病
オマリグリプチン omarigliptin
：マリゼブ
：適応 2型糖尿病
インクレチン関連薬 DPP4阻害薬 アナログ
リラグルチド liraglutide
：ビクトーザ ：適応 2型糖尿病
インクレチン関連薬 GLP1 アナログ
エキセナチド exenatide
：バイエッタ ヒデュリオン
：適応 2型糖尿病 （食事療法・運動療法に加えてSU剤との併用含む）で
十分な効果が得られない場合のみ）
リキシセナチド lixisenatide
：リキスミア
：適応 2型糖尿病
デュラグルチド gulaglutide
：トルリシティ
：適応 2型糖尿病
配合剤
ピオグリダゾン塩酸塩・メトホルミン塩酸塩配合
メタクト
適応：2型糖尿病（ピオグリダゾン及びメトホルミンの併用が適切な場合のみ）
ピオグリダゾン塩酸塩・グリメピリド配合
ソニアス
適応：2型糖尿病（ピオグリダゾン及びグリメピリドの併用が適切な場合のみ）
ピオグリダゾン塩酸塩・アログリプチン安息香酸塩配合
リオベル
適応：2型糖尿病（ピオグリダゾン及びアログリプチンの併用が適切な場合のみ）
ミチグリニドカルシウム水和物・ボクリボース配合
グルベス
：適応 2型糖尿病（ミチグリニド、ボクリボースの併用が適切な場合のみ）
ビルダグリプチン・メトホルミン塩酸塩配合
エクメット
2型糖尿病（ビルダグリプチン、メトホルミンの併用が適切な場合のみ）
アログリプチン安息香酸・メトホルミン塩酸塩配合
イニシンク
適応 2型糖尿病(アログリプチン、メトホルミンの併用が適切な場合のみ）
アルドース還元酵素阻害薬（ARI）
ソルビトールはグルコースの還元物質である。つまり代謝物であるが、
この物質が増加しすぎると神経障害などの様々な症状を呈する
高血糖によって生ずるソルビトールだが、
グルコースからアルドースへの還元酵素の働きを阻害することによって
薬効を発揮する
エパルレスタット epalrestat
：キネダック
適応：糖尿病性末しょう性神経障害に伴う自覚症状（しびれ感、疼痛）の改善、
振動覚異常、心拍変動異常の改善（糖化ヘモグロビンが高値を示す場合）
神経障害治療薬
もともとは不整脈の薬であった
メキシレチン（メキシチール）が疼痛性神経症に効果が認められて
糖尿病合併症への適応が認められた
心臓への影響も考慮して使うことが望ましい
メキシレチン塩酸塩 mexiletine hydrochloride
：メキシチール 適応：糖尿病性神経障害に伴う
自覚症状（自発痛、しびれ感）の改善、頻脈性不整脈（心室性）など
糖尿病性腎症治療薬
もともとは高圧作用などの目的で使われていたACE阻害薬
（Angiotennsinn converting enzyme)
症圧物質であるアンギオテンシンの生成過程の酵素を阻害する薬剤だが、
腎糸球体内圧を上昇させる糸球体血管の
輸出細動脈を拡張させることで腎症の発症や進展を予防する
AT2拮抗薬アンギオテンシンの受容体への結合をブロックするも同様の効果が期待できる
イミダプリル塩酸塩 imidapril hydrochlorode
：タナトリル
適応：（2.5mg、5mg）1型糖尿病に伴う糖尿病性腎症
ソマトメジンC
インスリン受容体の機能障害を改善しインスリンの働きを伝える
メカセルミン mecasermin
：ソマトメジンC
適応：インスリン受容体異常症A型・B型、脂肪委縮性糖尿病、妖精症、
ラブソン・メンデンホール症候群における高血糖、
高インスリン血症、黒色表皮腫、多毛の改善、
成長ホルモン抵抗性の成長ホルモン単独欠損症Tyoe１A、
ラロン型小人症における成長障害の改善
高インスリン血性低血糖治療薬
ジアゾキシド diazoxide
ジアゾキシド
適応 高インスリン血性低血糖症
脂肪萎縮症治療薬
メトレレプチン「シオノギ」 metreleptin
適応 脂肪萎縮症
SGLT2 阻害薬
イプラグリフロジンL－プロリン ipragliflozin L proline
スーグラ
適応 2型糖尿病
ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物 dapagliflozine propylene glycolate hydrate
フォシーガ
適応 2型糖尿病
ルセオグリフロジン水和物 luseogliflozine hydrate
ルセフィ
適応 2型糖尿病
トホグリフロジン水和物 tofoglifrozin hydrate
テベルザ
アプルウェイ
適応 2型糖尿病
カナグリフロジン水和物
カナグル canagliflozine hydrate
適応 2型糖尿病
エンバグリフロジン empaglifrozin
ジャティアンス
適応 2型糖尿病
以下各薬剤医薬品添付文書
ビグアナイド系
チアゾリジン誘導体
スルホニル尿素類（第1世代）
スルホニル尿素類（第2世代）
スルホニル尿素（第3世代）
即効型インスリン分泌促進薬
αグルコシダーゼ阻害薬
SGLT2阻害薬
DPP4阻害薬
GLP1受容体作動薬
配合剤
インスリン
アルドース還元酵素阻害薬
配合剤の成分量について
メタクト
LD ピオグリダゾン（アクトス）15㎎、メトホルミン（メトグルコ）500㎎
HD ピオグリダゾン（アクトス）15㎎、メトホルミン（メトグルコ）500㎎
ソニアス
LD ピオグリダゾン（アクトス）15㎎ 、グリメピリド（アマリール）1㎎
HD ピオグリダゾン（アクトス）30㎎ 、グリメピリド（アマリール）3㎎
リオベル
LD ピオグリダゾン（アクトス） 15㎎、アログリプチン（ネシーナ）25㎎
HD ピオグリダゾン （アクトス）30㎎、アログリプチン（ネシーナ）25㎎
エクメット
LD ピルダグリプチン（エクア）50㎎、メトホルミン（メトグルコ）250㎎
HD ピルダグリプチン（エクア）50㎎、メトホルミン（メトグルコ）500㎎
イニシンク
アログリプチン（ネシーナ）25㎎、メトホルミン（メトグルコ）500㎎
メトアナ
LD アナグリプチン（スイニー）100㎎、メトホルミン（メトグルコ）250㎎
HD アナグリプチン（スイニー）100㎎、メトホルミン（メトグルコ）500㎎
カナリア
テネリグリプチン（テネリア）20㎎、カナグリフロジン（カナグル） 100㎎
ヌージャヌ
シタグリプチン（ジャヌビア、グラクティブ） 50㎎、イプラグリフロジン（スーグラ）50㎎
トラディアンス
AP リナグリプチン（トラゼンタ） 5㎎、エンパグリフロジン（ジャディアンス） 10㎎
BP リナグリプチン（トラゼンタ） 5㎎、エンパグリフロジン（ジャディアンス） 25㎎
グルベス
ミチグリニド（グルファスト） 10㎎、ボクリボース（ベイスン）0.2㎎