自律神経作用薬
自律神経とは
血圧、呼吸、消化、排泄、体温調節、心拍動など様々な生体内での働きを支配している 自律神経には 交感神経、副交感神経の2種類が存在する、交感神経の節前神経はAch作動性、副交感神経も節前神経はAch作動性であり節後神経(最終的に影響を与える感覚器、受容器との連結部分) においてその科学伝達物質は副交感神経ではAch、交感神経では、NAに分かれる その生体に与える影響は対象的であり、副交感神経系は最終的に影響を与える部分の受容体はM1M2M3などであり、交感神経系はα1、α2、β1、β2に分かれる こ自律神経は上述したとおり血圧、呼吸、消化、排泄、体温調節、心拍動など様々な生体の働きに関与しているので、それらの関連疾患において自律神経を調節する(blockerやstimulant)事が治療に繋がるそのため自律神経作動薬は循環器系、消化器系などの各種疾患の治療薬の大な部分の比率を占める
そのため、自律神経系の理解なくしては大部分の治療薬の理解は不可能であるとも言える
効果器官 | 交感神経 | 副交感神経 | ||
受容体の型 | 反応 | 反応 | ||
眼 |
瞳孔散大筋 瞳孔括約筋 眼瞼平滑筋 毛様体筋 涙腺と結膜 |
α1 α1 β2 α1 |
収縮 - 収縮 弛緩 血管収縮 |
− 収縮 − 収縮 血管拡張、分泌増加 |
肺 | 気管支平滑筋 気管支分泌 |
β2 α1、β2 |
弛緩+ 抑制、促進 |
収縮++ 促進+++ |
心臓 | 同房結節 心房 房室結節 His束-Purkinje系 心室 |
β1,2 β1,2 β1,2 β1,2 β1,2 |
拍動数増加++ 収縮力、伝動速度増加++ 自働能と伝動速度の増加++ 自働能と伝動速度の増加+++ 収縮力、伝導速度、自動能、 心室固有律動の増加+++ |
拍動数減少+++ 収縮力減少、伝導速度の増加++ 伝導速度の減少、A−Vブロック+++ − 時に収縮力減少+ |
血管 | 冠状血管 皮膚、粘膜 骨格筋 脳 肺 腹部内臓 腎 静脈 |
β2>α1,2 α1,2 β2>α α1 β2>α1 α1>β2 α1,2>β1,2 α1,2、β2 |
拡張++>収縮+ 収縮+++ 拡張++>収縮++ 収縮 拡張>収縮+ 収縮+++>拡張+ 収縮+++>拡張+ 収縮++、拡張++ |
収縮 拡張 拡張+ 拡張 拡張 − − − |
胃 | 運動と緊張 括約筋 分泌 |
α1、2、β2 α1 |
抑制+ 収縮+ 抑制 |
促進+++ 弛緩+ 促進++ |
腸 | 運動と緊張 括約筋 分泌 |
α1、2、β1,2 α1 α2 |
抑制+ 収縮+ 抑制 |
促進+++ 弛緩+ 促進++ |
肝臓 | α1,2 | グリコーゲンを分解グルコース新生+++ | − | |
副腎髄質 | アドレナリンとノルアドレナリンを遊離 | |||
膀胱 | 基底部 括約筋、三角筋 |
β2 α1 |
弛緩+ 収縮++ |
収縮+++ 弛緩++ |
皮膚 | 汗腺 立毛腺 |
α1 α1 |
局所的分泌促進+ 収縮++ |
全身分泌促進+++ − |
脂肪組織 | α1、β1,2 | 脂肪分解+++、熱産生 | − | |
骨格筋 | β2 | 収縮増大、グリコーゲン分泌促進、 K+取り込み |
− |
自律神経刺激効果 NEW薬理より
自律神経系作動薬
自律神経系作動薬としては交感神経刺激薬、交感神経遮断薬、副交感神経刺激薬、副交感神経遮断薬などに分類される
交感神経刺激薬
α1,2、β1,2、そしてα受容体とβ受容体を同時に刺激する薬剤がある α1受容体は血管平滑筋、膀胱括約筋、腸平滑筋などを中心に分布している β1受容体は主に心臓に分布、賦活によって心拍出量増大(陽性変力作用)心拍数の増加(陽性変時作用)にも繋がる β2受容体は主に気管支平滑筋に分布している 気管支関連疾患治療薬はこの部分に作用するものが多い α1受容体を刺激すると血管葉収縮する そのため血圧低下(昇圧薬や、降圧薬の項参照)循環改善に用いられる 散瞳薬としても(眼科用剤の項参照)用いられる α2受容体刺激薬は降圧薬として用いられる β1は上述の通り心臓に対する作用を持つことを利用し強心薬として慢性心不全、急性循環不全、などまた房室ブロックに用いる β2受容体刺激薬は気管支拡張作用を利用して気管支喘息、COPDの治療に用いられる
交感神経遮断薬
α1遮断薬は血管平滑筋弛緩作用によって高圧作用目的で使用され また前立腺肥大症に使用される β1遮断薬は高血圧、心臓関連疾患、緑内障など各種疾患の治療薬に用いられる α1、βを同時に遮断する薬剤は降圧薬として用いられている
副交感神経刺激薬
副交感神経系作動性薬はAch作動性で末端の受容器である各種M受容体を刺激するものと 神経どうしを結ぶシナプス間隙(Achの分解酵素であるAchエステラーゼと呼ばれる酵素を阻害し絶対的なAchの量増やす)に作用するものがある 手術後腸管麻痺、麻痺性イレウス、便秘、排尿困難、の症状に用いる他、散瞳薬としても用いる 眼圧の低下作用を目的として緑内障に、また口腔内の唾液分泌をM受容体が促進する事から唾液線の機能不全であるシェーグレン症候群にも用いられる またAchエステラーゼ阻害薬は重症筋無力症に用いられる
副交感神経遮断薬
平滑筋運動抑制作用があり、胃腸管・胆道・尿管の痙攣疼痛、痙攣性便秘過敏性腸症候群に用いる 胃・十二指腸潰瘍にも使用される 頻尿、切迫性失禁、徐脈、パーキンソン病、散瞳薬として用いる 気管支喘息、COPDにも用いる
以下各薬剤添付文書